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SNAC-“减肥药”最核心的一环

发布时间： 2023-08-09 19:10:38 来源：韭研公社

(资料图)

●首先说结论，

1、司美格鲁肽被越来越多人接受的关键是从“注射”到“口服”的转变。

2、口服多肽和蛋白质一直是个难题，面临酶降解、pH诱导的构象变化以及肠道渗透性的局限等障碍。

3、口服司美格鲁肽将SNAC加入处方中，以促进司美格鲁肽的吸收并免于在胃内被降解。当片剂在胃内崩解时，SNAC通过缓冲作用导致胃内局部pH升高，从而减少胃蛋白酶对司美格鲁肽的降解。

4、SNAC还能通过改变溶解片剂的溶液极性来促进司美格鲁肽的单体化，从而削弱疏水相互作用，促进其吸收。

5、皮下注射司美格鲁肽和司美格鲁肽的获批中均添加了SNAC，以促进司美格鲁肽的吸收，并防止在胃内被降解。

●再提炼一下：

SNAC的两大作用

1、促进吸收（注射和口服的都需要添加）

2、减少胃蛋白酶对司美格鲁肽的降解

3、注射和口服都需要添加

●相关上市公司：

普利制药：公司成功完成了药用辅料8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠（英文名:SalcaprozateSodium，CAS号：203787-91-1）的研制，产品纯度可达%以上。

依托强大的研发能力，普利制药成功地完成了SNAC的工艺开发与质量研究。普利制药严格遵循原料药研制标准对SNAC进行研制，最大程度保障了SNAC的产品质量，目前公司可随时提供公斤级样品。

该产品即将在普利制药的国际高端原料药生产基地——安徽普利药业有限公司实现工业化生产，设计批量为200Kg/批，将稳定且持续的服务于全球客户。

金凯生科：公司一种产品是用于治疗糖尿病药物司美格鲁肽(Semaglutide)口服制剂小分子吸收增强剂SNAC的中间体。将司美格鲁肽与小分子吸收增强剂SNAC结合形成口服配方，让司美格鲁肽在胃部被吸收。

●再补充点数据和资料：

糖尿病领域巨头礼来迅速嗅出口服小分子GLP-1R激动剂潜在诱人市场，2018年花费5000万美元首付款直接买断Chugai处于临床前阶段的LY3502970的全球开发和商业化权益。LY3502970是一种新型、高效、口服的非肽类GLP-1R激动剂。临床前研究表明，LY3502970降糖效果与艾塞那肽相当。在食蟹猴中进行的药代动力学实验结果显示，LY3502970的半衰期为~，生物利用度达到21~28%。

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